多肽药物的药理性能
随着生物技术的发展，多肽作为一种药物的临床应用越来越广泛，相应的制剂研究也越来越受到重视。与传统的小分子有机药物相比，多肽具有稳定性差的特点。
多肽稳定性研究导致多肽不稳定：
(1)脱酰胺反应:在脱酰反应中，Asn/Gln形成残基水解Asp/Glu。进行非酶催化脱酰胺反应。Asn-Gly-结构中的酰胺基团比分子内的酰胺基团更容易水解。
（2）氧化：多肽溶液容易氧化的主要原因有两个，一个是过氧化物污染，另一个是多肽的自发氧化。在所有氨基酸残留物中，Met，Cys和His，Trp，Tyr较容易氧化。氧分压、温度和缓冲溶液也会影响氧化。
(3)水解:肽肽中的肽键易水解断裂。由于水解断裂。Asp参与形成的肽键比其他肽键更容易断裂，尤其是Asp-Pro和Asp-Gly肽键。
（4）形成错误的二硫键：二硫键之间或二硫键之间的交换成错误的二硫键，导致三级结构变化和活性丧失。
(5)消旋:除Gly此外，所有氨基酸残基α碳原子是手性的，在碱催化下容易发生消旋反应。其中，碳原子是手性的。Asp残基较容易发生消旋反应。
（6）β-消除：β-消除是指氨基酸残基β消除碳原子基团。Cys，Ser，Thr，Phe，Tyr等残基都可以通过β-消除降解PH下易发生β-温度和金属离子也会对其产生影响。
（7）变性、吸附、聚集或沉淀：变性一般与三级结构和二级结构的破坏有关。在变性状态下，多肽往往更容易发生化学反应，活性难以恢复。在肽变性过程中，中间体首先形成。通常中间体溶解度低，容易聚集，形成聚集体，然后形成肉眼可见的沉淀。
蛋白质表面吸附是其储存和使用过程中遇到的另一个头痛问题，如riL-2在进行曲灌注时，会吸附在管道表面，造成活性损失。
提高多肽稳定性的途径：
（1）定点突变：通过基因工程替代多肽不稳定残基或引入能增加多肽稳定性的残基，可提高多肽稳定性。
（2）化学修饰：多肽的化学修饰方法很多，研究较多的是PEG修饰。PEG它是一种水溶性聚合物化合物，在体内可降解，无毒。PEG与多肽结合可以提高热稳定性，抵抗蛋白酶的降解，降低抗原性，延长体内半衰期。选择合适的装饰方法和控制装饰程度可以提高原始生物活性。
（3）添加剂：通过添加糖、多元醇、明胶、氨基酸和一些盐等添加剂，可以提高多肽的稳定性。糖和多元醇迫使更多的水分子在蛋白质周围低浓度，从而提高多肽的稳定性。在冻干过程中，上述物质还可以取代水，与多肽形成氢键，稳定多肽的自然形象，提高冻干产品的玻璃温度。此外，表面活性剂如SDS，Tween，Pluronic,可防止多肽表面吸附、聚集和沉淀。

(4)冻干:脱酰胺等多肽发生的一系列化学反应，β-消除、水解等都需要水参与，水也可以作为其他反应剂的流动相。此外，降低水含量可以提高多肽的变性温度。因此，冻干可以提高多肽的稳定性。

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